AKTILYS 50 mg

Generisk lægemiddel af den terapeutiske klasse: hæmostase og blod
aktive ingredienser: Alteplase
laboratorium: Boehringer Ingelheim

Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning eller IV infusion
Æske med 1 hætteglas med pulver + hætteglas med opløsningsmiddel (+ kanyle) på 50 ml
Alle former

indikation

1 Trombolytisk behandling i den akutte fase af myokardieinfarkt

· Terapeutisk behandling kaldet "accelereret" (90 minutter) (se afsnit Dosering og indgivelsesmåde ): beregnet til patienter, hvor behandlingen kan påbegyndes inden for 6 timer efter symptomens begyndelse.

· Behandlingsmønster kaldet "3 timer" (se afsnit Dosering og indgivelsesmåde ): beregnet til patienter, hvor behandlingen kan påbegyndes mellem 6 og 12 timer efter symptomens begyndelse, forudsat at indikationen er indlysende .

Alteplase reducerer dødsfrekvensen til 30 dage efter myokardieinfarkt.

2 Trombolytisk behandling efter massiv akut lungeemboli med hæmodynamisk ustabilitet

Diagnosen bør så vidt muligt bekræftes af objektive metoder (angiografi, CT).

Der er ingen tegn på en fordel med hensyn til morbiditet og dødelighed i denne indikation.

3 Fibrinolytisk behandling af iskæmisk slagtilfælde i den akutte fase

Behandling bør påbegyndes så tidligt som muligt inden for 4½ timer efter starten af ​​symptomer på slagtilfælde og efter udelukkelse af intrakraniel blødning ved passende billeddannelsesteknikker (fx cerebral computertomografi eller anden diagnosemetode). følsom billeddannelse til diagnose af blødning). Effekten af ​​behandlingen er tidsafhængig; Derfor jo jo tidligere behandlingen administreres, desto større er sandsynligheden for et gunstigt klinisk resultat.

Dosering ACTILYSE 50 mg Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning eller til infusion. IV æske med 1 hætteglas med pulver + hætteglas med opløsningsmiddel (+ kanyle) på 50 ml

Behandling med alteplase bør indledes så hurtigt som muligt efter symptomens begyndelse. Følgende doseringsanbefalinger bør anvendes:

Før administration og under strenge aseptiske tilstande opløses alteplasen (10, 20 eller 50 mg) i et volumen vand til injektioner ifølge nedenstående tabel for at opnå en slutkoncentration på 1 mg af alteplase / ml, dvs. 2 mg alteplase / ml:

Flaske ACTILYSE

10 mg

20 mg

50 mg

Slutkoncentration

Vandmængde til injektioner, der skal tilsættes til tørpulveret (ml)

(a) 1 mg alteplase / ml

10

20

50

(b) 2 mg alteplase / ml

5

10

25

Den rekonstituerede opløsning skal derefter indgives intravenøst. Det kan yderligere fortyndes med steril natriumchlorid 9 mg / ml (0, 9%) injektionsvæske, opløsning til en koncentration på mindst 0, 2 mg / ml. Det anbefales ikke at fortynde den rekonstituerede opløsning med vand til injektioner eller et sødt opløste middel (f.eks. Dextrose). ACTILYSE bør ikke blandes med andre lægemidler (herunder heparin) i samme infusionsflaske eller kateter. For andre praktiske instruktioner til forberedelse og håndtering, se afsnittene Uforligeligheder og instruktioner vedrørende brug, håndtering og bortskaffelse .

Erfaringen er begrænset hos børn og unge. ACTILYSE er kontraindiceret til behandling af akut berøring hos børn og unge (se pkt. 4.3 ).

4.2.1 Myokardieinfarkt

(a) "Accelereret" (90-minutters) tidsplan egnet til patienter, som kan behandles inden for 6 timer efter symptombegyndelsen:

Alteplase koncentration

1 mg / ml

2 mg / ml

ml

ml

15 mg intravenøs bolus

15

7.5

50 mg infusion over 30 minutter

50

25

Efterfulgt af en 35 mg infusion over 60 minutter uden at overskride den maksimale dosis på 100 mg

35

17.5

Hos patienter med en legemsvægt på under 65 kg skal dosen justeres efter vægt i henhold til følgende administrationsplan:

Alteplase koncentration

1 mg / ml

2 mg / ml

ml

ml

15 mg intravenøs bolus

15

7.5

ml / kg (pc)

ml / kg (pc)

Infusion af 0, 75 mg / kg legemsvægt (bw) over 30 minutter (maksimalt 50 mg)

0, 75

0, 375

Efterfulgt af en infusion på 0, 5 mg / kg legemsvægt (bw) over 60 minutter (maksimalt 35 mg)

0, 5

0, 25

b) "3-timers" doseringsplan tilpasset patienter, der behandles mellem 6. og 12. timer efter symptompåbegyndelse:

Alteplase koncentration

1 mg / ml

2 mg / ml

ml

ml

10 mg intravenøs bolus

10

5

50 mg infusion i løbet af de første 60 minutter

50

25

ml / 30 min.

ml / 30 min.

Efterfulgt af successive infusioner på 10 mg over 30 minutter op til en maksimal dosis på 100 mg over 3 timer

10

5

Hos patienter med kropsvægt under 65 kg bør den samlede dosis ikke overstige 1, 5 mg / kg.

Den totale dosis af alteplase må ikke overstige 100 mg.

Tilknyttede behandlinger:

Antitrombotisk adjuvansbehandling anbefales i overensstemmelse med gældende internationale anbefalinger til behandling af patienter med ST-hævnings myokardieinfarkt. Behandling med acetylsalicylsyre bør startes hurtigst muligt efter symptomstart og fortsættes på lang sigt, medmindre kontraindiceret.

4.2.2 Lungemboli

En total dosis på 100 mg alteplase bør indgives inden for 2 timer. Erfaringerne er hovedsageligt relateret til følgende doseringsregime:

Alteplase koncentration

1 mg / ml

2 mg / ml

ml

ml

10 mg intravenøs bolus i løbet af 1 til 2 minutter

10

5

Efterfulgt af en 90 mg infusion over 2 timer

90

45

For patienter, der vejer under 65 kg, må den samlede dosis ikke overstige 1, 5 mg / kg.

Associeret behandling :

Efter behandling med ACTILYSE skal heparinbehandling startes (eller genstartes), hvis TCA-værdien er mindre end to gange den øvre grænse for normal. Infusionen skal indstilles for at opnå en TCA på 50 til 70 sekunder (1, 5 til 2, 5 gange referenceværdien).

4.2.3 Iskæmisk slagtilfælde i den akutte fase

Initieringen og opfølgningen af ​​behandlingen skal udføres under ansvar af en læge uddannet og erfaren af ​​neurovaskulær patologi (se overskrifter Kontraindikationer og advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen ).

Den anbefalede dosis er 0, 9 mg alteplase / kg legemsvægt (90 mg maksimal dosis) som en 60-minutters intravenøs infusion, hvor 10% af den totale dosis indgives indledningsvis ved intravenøs bolus.

Behandling med ACTILYSE bør påbegyndes hurtigst muligt inden for 4h30 af symptomens begyndelse. Udover 4h30 efter symptombegyndelsen er administrationen af ​​ACTILYSE forbundet med et negativt fordel / risikoforhold, derfor skal ACTILYSE ikke administreres (se pkt. 5.1 Farmakodynamiske egenskaber ).

Associeret behandling:

Sikkerheden og effekten af ​​denne protokol i kombination med heparin og acetylsalicylsyre i de første 24 timer efter symptomstart er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt. Administration af acetylsalicylsyre eller intravenøs heparin bør undgås inden for de første 24 timer efter administration af ACTILYSE. Hvis administration af heparin er nødvendig til andre indikationer (fx forebyggelse af dyb venetrombose), bør doseringen ikke overstige 10.000 IE pr. Dag subkutant.

Mod indikationer

Overfølsomhed overfor det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.

Som alle trombolytiske midler er ACTILYSE kontraindiceret i alle tilfælde forbundet med høj risiko for blødning:

· Væsentlig blødningsforstyrrelse nuværende eller inden for de sidste seks måneder.

· Kendt hæmoragisk diatese.

· Samtidig behandling med orale antikoagulantia (fx warfarin).

· Alvorlig eller potentielt farlig blødning, åbenbar eller nylig.

· Historie eller mistanke om intrakraniel blødning.

· Suspicion af subarachnoid blødning eller historie af subarachnoid blødning relateret til aneurisme.

· En historie om alvorlig skade på centralnervesystemet (fx neoplasi, aneurisme, intracerebral eller intraspinal kirurgi).

· Nylig traumatisk ekstern hjertemassage (mindre end 10 dage), levering, nylig punktering af et fartøj, der ikke er tilgængeligt for kompression (fx subklavisk eller jugular venepunktur).

· Alvorlig ukontrolleret hypertension.

· Bakteriel endokarditis, perikarditis.

· Akut pancreatitis.

· Gastrointestinale sår, der er dokumenteret i de seneste 3 måneder, esophageal varices, arteriel aneurisme, arterielle eller venøse misdannelser.

· Neoplasi øger risikoen for blødning.

Alvorlig hepatopati, herunder leversvigt, cirrose, portalhypertension (esophageal varices) og aktiv hepatitis.

· Kirurgi eller større traume i de sidste 3 måneder.

1 Yderligere modindikation ved indikation af akut myokardieinfarkt

· Enhver kendt historie af hæmoragisk slagtilfælde eller ukendt oprindelse.

· Historie af iskæmisk berøring eller forbigående iskæmisk angreb (TIA) i de foregående seks måneder, undtagen hvis det akutte iskæmiske slag forekom i de foregående tre.

2 Yderligere modangivelse i indikationen for akut lungeemboli

· Enhver kendt historie af hæmoragisk slagtilfælde eller ukendt oprindelse.

Historie af iskæmisk slagtilfælde eller transient iskæmisk angreb (TIA) i de foregående seks måneder, medmindre det akutte iskæmiske slag forekom i de foregående tre.

3 Yderligere kontraindikationer i indikationen for akut iskæmisk slagtilfælde

· Symptomer på iskæmisk berøring opstod mere end 4h30 inden indledningen af ​​behandlingen, eller hvis starttidspunkt er ukendt og potentielt kan være større end 4h30 (se pkt. 5.1 Farmakodynamiske egenskaber ).

· Mindre neurologiske underskud eller symptomer, der forbedrer sig hurtigt, før behandlingen påbegyndes.

· En cerebrovaskulær ulykke, der anses for at være klinisk alvorlig (for eksempel NIHSS> 25) og / eller billeddannelse.

· Konvulsiv anfald ved begyndelsen af ​​slagtilfælde.

· Tegn på intrakraniel blødning (HIC) på CT.

· Symptomer der tyder på subarachnoid blødning, selv i mangel af CT-abnormitet.

Heparin givet inden for 48 timer med en TCA (partial tromboplastintid + aktivator), der overstiger den øvre grænse for normal.

· Diabetisk patient med et slagtilfælde.

· Slaghistorie i de sidste 3 måneder.

· Blodplader mindre end 100.000 / mm 3.

· Systolisk blodtryk> 185 mmHg eller diastolisk blodtryk> 110 mmHg, eller den indledende behandling (intravenøs), der er nødvendig for at reducere blodtrykket til disse tærskelværdier.

· BG mindre end 50 eller større end 400 mg / dL

Anvendelse til børn og unge

ACTILYSE er ikke indiceret til behandling af slagtilfælde i den akutte fase hos patienter under 18 år.

Brug hos den ældre patient

ACTILYSE er ikke indiceret til behandling af akut berøring hos patienter over 80 år.

Bivirkninger Actilyse

Bivirkningerne anført nedenfor er præsenteret efter hyppighed og systemorganklasse. Frekvensgrupper defineres i henhold til følgende konvention: Meget almindelig (≥1 / 10), Almindelig (≥1 / 100, <1/10), Ikke almindelig (≥1 / 1000, <1/100), Sjælden (≥ 1/10 000, <1/1000), Meget sjælden (<1 / 10.000), Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra tilgængelige data).

Med undtagelse af tilfælde af intrakraniel blødning som en negativ effekt til behandling af slagtilfælde og tilfælde af reperfusionsarytmi til behandling af myokardieinfarkt, er der ingen medicinsk grund til at antage, at den kvalitative profil og kvantitative bivirkninger af ACTILYSE kan være forskellige i behandlingen af ​​lungeemboli og slagtilfælde eller ved behandling af myokardieinfarkt.

blødning

Hæmoragiske lidelser forbundet med et fald i hæmatokrit og hæmoglobinæmi er de mest almindelige bivirkninger forbundet med administration af ACTILYSE:

Meget almindelig

Blødning fra beskadigede kar (såsom hæmatom), blødning på injektionsstedet (blødning ved punkteringsstedet, hæmatom på kateterstedet, blødning på kateterstedet).

hyppig

Intrakraniel blødning (såsom cerebral blødning, cerebral hæmatom, hæmoragisk slagtilfælde, hæmoragisk slagtilpasning, intrakranielt hæmatom, subarachnoid blødning) til behandling af et akut slagtilfælde. Symptomatisk intracerebral blødning er den væsentligste skadelige effekt ved behandling af akut iskæmisk berøring (op til 10% af patienterne uden øget total dødelighed og ingen signifikant stigning i det kombinerede globale dødelighed + større handicapkriterium). det vil sige at præsentere en score på Modified Rankin Scale (mRS) på 5 eller 6).

Blødning i luftvejene (såsom faryngealblødning, epistaxis, hæmoptyse).

Mave-tarmblødning (såsom maveblødning, blødning i mavesår, rektal blødning, hæmatemese, melena, oral blødning, blødende tandkød).

Blå mærker.

Urogenital blødning (såsom hæmaturi, blødning i urinvejen).

Behov for blodtransfusion.

ualmindeligt

Intrakraniel blødning (såsom cerebral blødning, cerebral hæmatom, hæmoragisk slagtilfælde, hæmoragisk transformation af slagtilfælde, intrakranielt hæmatom, subarachnoid blødning) til behandling af akut myokardieinfarkt eller emboli akut lunge

Otorragies.

Hæmopericardium.

Retroperitoneal blødning (såsom retroperitoneal hæmatom).

sjældne

Blødning af parenkymale organer (såsom leverblødning, lungeblødning).

Meget sjælden

Øjeblødninger.

Dødsfall og irreversible handicap er blevet rapporteret hos patienter, der har haft slagtilfælde (herunder intrakraniel blødning) eller andre episoder med alvorlig blødning.

Fibrinolytisk behandling skal seponeres, hvis der opstår en potentielt farlig blødning, især cerebral blødning. Generelt er det imidlertid ikke nødvendigt at administrere koagulationsfaktorer på grund af den korte halveringstid af alteplase og dens svage virkninger på disse systemiske koagulationsfaktorer. I de fleste tilfælde kan blødningen styres ved at afbryde trombolytisk og antikoagulant terapi, ved at administrere en vaskulær påfyldningsopløsning eller ved manuel tryk på det skadede fartøj.

Protamin kan overvejes, hvis heparin administreres inden for 4 timer efter blødningens begyndelse. Hos sjældne patienter, der ikke reagerer på disse konservative foranstaltninger, kan der tages højde for den passende brug af transfusionsprodukter. Transfusion af kryopræcipitat, friskfrosset plasma eller blodplader kan overvejes ved at overvåge kliniske og laboratorieparametre efter hver administration. Fibrinogenniveauet, der skal nås ved infusion af kryopræcipitat, er 1 g / l. Antifibrinolytika udgør det sidste terapeutiske alternativ.

Immunsystemet lidelser

ualmindeligt

Overfølsomhedsreaktioner / Anafylaktoidreaktioner (f.eks. Allergiske reaktioner som udslæt, urtikaria, bronchospasme, angioødem, hypotension, chok eller andre symptomer forbundet med en allergisk reaktion).

Meget sjælden

Alvorlig anafylaksi.

I sjældne tilfælde er der observeret forbigående dannelse af lave niveauer af antistoffer mod ACTILYSE, men den kliniske relevans af disse observationer er ikke blevet fastslået.

Nervesystemet

Meget sjælden

Centrala hændelser (fx epileptiske anfald, kramper, afasi, taleforstyrrelser, delirium, akutte neuropsykiatriske lidelser, agitation, forvirring, depression, psykose), der ofte er forbundet med cerebrovaskulære hændelser af iskæmisk eller hæmoragisk oprindelse.

Hjertesygdomme

Som med andre trombolytiske midler er følgende hændelser blevet rapporteret som følge af myokardieinfarkt eller trombolytisk terapi:

Meget almindelig

Tilbagevendende myokardisk iskæmi / angina, hypotension og hjertesvigt / lungeødem, reperfusionsarytmier (såsom arytmi, ekstrasystol, atrioventrikulær blok fra 1. grad til færdig blok, atrieflimren, atrial fladder, bradykardi, takykardi, arytmi ventrikulær ventrikulær takykardi, fibrillation, elektromagnetisk dissociation).

hyppig

Hjertestop, kardiogent shock og tilbagevendende infarkt.

ualmindeligt

Mitral regurgitation, lungeemboli eller anden systemisk emboli, cerebral emboli, ventrikulær septal defekter.

Disse hjerteforhold kan være livstruende og forårsage død.

Vaskulære lidelser

ualmindeligt

Emboli (trombotisk embolisering) kan have konsekvenser i berørte organer.

Gastrointestinale sygdomme

hyppig

Kvalme, opkastning.

undersøgelser

Meget almindelig

Sænket blodtryk.

hyppig

Øget kropstemperatur

Skader, forgiftninger og proceduremæssige komplikationer

sjældne

Fedtet emboli (emboli ved kolesterolkrystaller) kan have konsekvenser i de berørte organer.

Populære Indlæg