AGRASTAT 250 μg / ml Koncentrat til infusionsvæske, opløsning æske med 1 flaske 50 ml

Generisk lægemiddel af den terapeutiske klasse: hæmostase og blod
Aktive ingredienser: Tirofiban
laboratorium: Iroko Cardio (UK) Ltd

Løsning til opløsning til IV infusion
Alle former

indikation

- AGRASTAT er indiceret til forebyggelse af tidligt myokardieinfarkt hos patienter med ustabil angina eller Q-bølge myokardieinfarkt, hvis sidste episode af brystsmerter forekom inden for de foregående 12 timer og ledsaget af elektrokardiografiske ændringer og / eller forhøjelse af hjerte enzymer.
- De patienter, der mest sandsynligt vil have gavn af AGRASTAT-behandling, er dem, der er i høj risiko for at udvikle myokardieinfarkt inden for 3-4 dage efter symptomerne på den akutte angina episode, for eksempel dem, der sandsynligvis vil gennemgå tidlig koronar angioplastik (se også dosis og indgivelsesmåde og farmakodynamiske egenskaber).
- Brug af AGRASTAT anbefales i kombination med aspirin og unfractioneret heparin.

Dosering AGRASTAT 250 μg / ml Koncentrat til infusionsvæske, opløsning æske med 1 flaske 50 ml

- Dette lægemiddel er udelukkende til hospitalsbrug, til medicinske specialister med erfaring i behandling af akutte koronarsyndrom.
- AGRASTAT koncentrat til infusionsvæske, opløsning skal fortyndes før brug.
- AGRASTAT indgives intravenøst ​​ved en initial infusionshastighed på 0, 4 μg / kg / min i 30 minutter.
- Ved afslutningen af ​​den indledende infusion skal administrationen af ​​AGRASTAT fortsættes med en vedligeholdelseshastighed på 0, 1 μg / kg / min.
- AGRASTAT bør administreres samtidigt med unfractioneret heparin [normalt i 5000 bolus intravenøs bolus (U) ved starten af ​​AGRASTAT behandling og derefter ved ca. 1000 U pr. Time, justering for aktiveret partiel tromboplastintid ( TCA), som bør være omkring dobbelt kontrolværdien] og i kombination med aspirin (se farmakodynamiske egenskaber, Study PRISM PLUS), i mangel af kontraindikation.
- Ingen dosisjustering er nødvendig hos ældre patienter (se også advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen).
PATIENTER MED HØJ RENALSVÆRDI:
- Ved alvorlig nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <30 ml / min) skal dosis AGRASTAT reduceres med 50% (se også advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brug og farmakokinetiske egenskaber).
- Tabellen nedenfor er angivet som indikation for dosisjustering baseret på vægt:
AGRASTAT koncentrat til infusion bør først fortyndes til samme koncentration som AGRASTAT infusionsvæske, som angivet i brugsanvisningen.
De fleste patienter: Indledende infusionshastighed i 30 min / Vedligeholdelsesinfusionshastighed // Alvorlig nedsat nyrefunktion: Indledende infusionshastighed i 30 min / Vedligeholdelsesinfusionshastighed .
. 30-37 kg: 16 ml / h / 4 ml / h // 8 ml / h / 2 ml / h.
. 38-45 kg: 20 ml / time / 5 ml / time // 10 ml / time / 3 ml / time.
. 46-54 kg: 24 ml / h / 6 ml / h // 12 ml / h / 3 ml / time.
. 55-62 kg: 28 ml / h / 7 ml / h // 14 ml / h / 4 ml / h.
. 63-70 kg: 32 ml / h / 8 ml / h // 16 ml / h / 4 ml / h.
. 71-79 kg: 36 ml / h / 9 ml / h // 18 ml / h / 5 ml / h.
. 80-87 kg: 40 ml / h / 10 ml / h // 20 ml / time / 5 ml / time.
. 88-95 kg: 44 ml / h / 11 ml / h // 22 ml / h / 6 ml / time.
. 96-104 kg: 48 ml / h / 12 ml / h // 24 ml / h / 6 ml / h.
. 105-112 kg: 52 ml / h / 13 ml / h // 26 ml / h / 7 ml / h.
. 113-120 kg: 56 ml / h / 14 ml / h // 28 ml / h / 7 ml / h.
. 121-128 kg: 60 ml / h / 15 ml / h // 30 ml / h / 8 ml / h.
. 129-137 kg: 64 ml / h / 16 ml / h // 32 ml / h / 8 ml / h.
. 138-145 kg: 68 ml / h / 17 ml / h // 34 ml / h / 9 ml / time.
. 146-153 kg: 72 ml / h / 18 ml / h // 36 ml / h / 9 ml / h.
START OG VARIGHED AF BEHANDLING MED AGRASTAT:
- Optimalt skal administrationen af ​​AGRASTAT begynde inden for 12 timer efter den sidste episode af angina smerte. Den anbefalede behandlingsvarighed er mindst 48 timer.
- Infusion af AGRASTAT og unfractioneret heparin kan fortsættes under koronarangiografi og bør opretholdes i mindst 12 timer, ikke overstige 24 timer efter angioplastik eller atherektomi.
- Infusionen skal stoppes, når patienten er klinisk stabil, og ingen klinisk indgriben er planlagt af den behandlende læge.
- Den samlede behandlingsvarighed bør ikke overstige 108 timer.
- Samtidig behandling (unfractioneret heparin, aspirin):
. Behandling med unfractioneret heparin bør startes med en intravenøs bolus på 5000 U, relayed ved vedligeholdelsesinfusion med en hastighed på 1000 U pr. Time. Doseringen af ​​heparin justeres for at opretholde TCA ved ca. to gange kontrolværdien.
. I mangel af kontraindikation skal alle patienter modtage aspirin oralt, inden behandlingen påbegyndes med AGRASTAT (se farmakodynamiske egenskaber, Study PRISM PLUS). Aspirin bør fortsættes i mindst AGRASTAT-infusionsvarigheden.
. Hvis der kræves koronar angioplastik, skal heparin seponeres efter angioplastik, og kateterets beskyttende kappe bør fjernes, når koagulationen er normal, fx når den aktiverede koagulationstid (ACT) er mindre end 180 sekunder. (normalt 2 til 6 timer efter standsning af heparin).
INSTRUKTIONER TIL HÅNDTERING:
AGRASTAT koncentrat skal fortyndes inden brug:
1. Tag 50 ml af et 250 ml hætteglas indeholdende en steril opløsning af 0, 9% natriumchlorid eller 5% glucose og erstat med 50 ml AGRASTAT (fra et 50 ml perforeret hætteglas) ) for at opnå en koncentration på 50 mikrogram / ml. Bland godt inden brug.
2. Administrer i overensstemmelse med ovennævnte dosering.
- I det omfang emballagens art og opløsningen tillader det, bør parenterale lægemidler undersøges inden brug for synlige partikler eller misfarvning.
- AGRASTAT bør kun indgives intravenøst ​​og kan injiceres gennem samme infusionslinje som unfractioneret heparin.
- Det anbefales at administrere AGRASTAT med et styret infusionssystem med sterilt udstyr.
- Det bør sikres, at infusionen af ​​ladningsdosis ikke fortsættes ud over den anbefalede varighed, og for at undgå enhver fejl ved beregningen af ​​strømningshastigheden af ​​vedligeholdelsesinfusionen afhængigt af patientens vægt .

Mod indikationer

CONTRA-angivelse af:
- AGRASTAT er kontraindiceret til patienter med overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne i præparatet, eller som har udviklet trombocytopeni i den tidligere administration af en GP IIb / IIIa receptorantagonist.
- Da hæmning af blodpladeaggregering øger risikoen for blødning, er AGRASTAT kontraindiceret hos patienter med:
. en historie med et slagtilfælde mindre end 30 dage gammelt eller enhver historie med et hæmoragisk slagtilfælde
. kendt historie af intrakraniel patologi (fx tumor, arteriovenøs misdannelse, aneurisme);
. blødende nuværende eller nylige (inden for 30 dage før behandling) klinisk signifikant (f.eks. gastrointestinal blødning);
. malign hypertension
. større traumer eller større kirurgi i de sidste seks uger
. trombocytopeni (blodpladeantal <100000 / mm3), trombocytfunktionsforstyrrelser;
. koagulationsforstyrrelser [f.eks. hurtig tid> 1, 3 gange normal eller INR (International Normalized Ratio)> 1, 5];
. alvorlig leverinsufficiens.
- Amning: Der er ingen data om AGRASTATs passage i modermælk, men det vides at det passerer ind i mælk i rotten. Muligheden for bivirkninger hos ammende børn kræver et valg mellem afbrydelse af amning eller behandling afhængigt af lægemidlets betydning for moderen.
IKKE ANBEFALET:
Der er ingen erfaring med AGRASTAT hos børn. Derfor anbefales det ikke at anvende AGRASTAT hos disse patienter.

Agrastat bivirkninger

- Blødning:
. Blødning er den hyppigst rapporterede behandlingsrelaterede bivirkning ved anvendelse af AGRASTAT (i kombination med unfractioneret heparin og aspirin). De var generelt moderate.
. I PRISM-PLUS-undersøgelsen er den samlede forekomst af større blødninger ifølge TIMI-kriterierne (defineret som et fald i hæmoglobin på over 50 g / l med eller uden et identificeret blødningssted, intrakraniel blødning eller hjerte tamponade) hos patienter behandlet med AGRASTAT i kombination med heparin var ikke signifikant højere end i kontrolgruppen. Forekomsten af ​​større blødninger ifølge TIMI-kriterierne var 1, 4% med AGRASTAT i kombination med heparin og 0, 8% i kontrolgruppen (som fik heparin). Forekomsten af ​​mindre blødninger ifølge TIMI-kriterierne (defineret ved en hæmoglobindråb på mere end 30 g / L med identificeret blødningssted, bruttospontan hæmaturi, hæmatemese eller hæmoptyse) var 10, 5% med AGRASTAT i kombination med heparin og 8, 0% i kontrolgruppen. Der var ingen tegn på intrakraniel blødning med AGRASTAT i kombination med heparin eller kontrolgruppen. Incidensen af ​​retroperitoneal blødning rapporteret med AGRASTAT i kombination med heparin var 0, 0% og 0, 1% i kontrolgruppen. Procentdelen af ​​patienter, der modtog en transfusion (inklusive røde blodcellekoncentrater, friskfrosset plasma, helblod og blodpladekoncentrat) var 4, 0% med AGRASTAT og 2, 8% i kontrolgruppen.
. AGRASTAT med unfractioneret heparin og aspirin har været forbundet med gastrointestinal, hemorrhoid og postoperativ blødning, epistaxis, gingivorrhage og overfladisk kutan blødning samt hæmoragisk blødning (hæmatom) ved vaskulære punkteringssteder (f.eks. under kardiale kateterisering) signifikant hyppigere end under dobbelt behandling med unfractioneret heparin og aspirin.
- Bivirkninger bortset fra blødning:
. Med kombinationen af ​​AGRASTAT og heparin var de mest almindeligt observerede behandlingsrelaterede bivirkninger (bortset fra blødning) (forekomst større end 1%): kvalme (1, 7%), feber (1%), , 5%) og hovedpine (1, 1%); kvalme, feber og hovedpine opstod med hhv. 1, 4%, 1, 1% og 1, 2% i kontrolgruppen.
. Forekomsten af ​​ikke-hæmoragiske bivirkninger var højere hos kvinder (sammenlignet med mænd) og hos ældre patienter (sammenlignet med yngre patienter). Imidlertid var forekomsten af ​​ikke-hæmoragiske bivirkninger sammenlignelige i AGRASTAT plus heparin-gruppen og gruppen udelukkende heparin.
Hyppig: (> 1/100, <1/10) .
. Nervesystemet og psykiatriske lidelser :
Hyppig : hovedpine.
. Gastrointestinale sygdomme :
Hyppig : kvalme.
. Generelle lidelser og ulykker relateret til indgivelsesstedet :
Hyppig : feber.
- Undersøgelser:
. De mest almindelige laboratorieændringer observeret med AGRASTAT var blødning: nedsat hæmoglobin og hæmatokrit og øgede tilfælde af okkult blødning i urin og afføring.
. Et pludseligt fald i antal blodplader eller trombocytopeni forekom lejlighedsvis under behandling med AGRASTAT. Procentdelen af ​​patienter, hvor trombocyttallet faldt under 90000 / mm3 var 1, 5%. Procentdelen af ​​patienter, hvor trombocyttallet faldt under 50000 / mm3 var 0, 3%. Disse fald var reversible efter standsning af AGRASTAT. Akutte og svære fald i blodplade-tæller er blevet observeret hos patienter uden forudgående historie af thrombocytopeni, når PG IIb / IIIa-receptorantagonister genindgives.
- Følgende andre bivirkninger er blevet rapporteret undtagelsesvis, da lægemidlet blev markedsført; de kommer fra spontane tilfælde, for hvilke præcise virkninger ikke kan bestemmes.
. Forstyrrelser i blod og lymfesystemet :
Intrakraniel blødning, retroperitoneal blødning, hemopericardium, pulmonal (alveolær) blødning og epidural intraspinal hæmatom. Fatal blødning er sjældent rapporteret.
Akut og / eller alvorligt (<20000 / mm3) fald i antallet af blodplader, der kan ledsages af kuldegysninger, lav feber eller blødende komplikationer (se undersøgelser ovenfor).
. Immunsystemet :
Alvorlige allergiske reaktioner (fx bronchospasme, urticaria), herunder anafylaktiske reaktioner. De rapporterede tilfælde opstod under den indledende behandling (også den første dag) og under gentagelse af tirofiban. Nogle tilfælde er forbundet med alvorlig trombocytopeni (blodpladeantal <10000 / mm3).

Populære Indlæg