XARELTO 20 mg

Generisk lægemiddel af den terapeutiske klasse: hæmostase og blod
Aktive indholdsstoffer: Rivaroxaban
laboratorium: Bayer Pharma AG

Filmovertrukket tablet
Æske med 100 blisterpakninger på 1
Alle former

indikation

Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hos voksne patienter med ikke-valvulær atrieflimren, der har en eller flere risikofaktorer, såsom kongestivt hjertesvigt, højt blodtryk, alder ≥ 75 år, diabetes historie af slagtilfælde eller forbigående iskæmisk angreb.

Behandling af dyb venetrombose (DVT) og lungeemboli (PE) og forebyggelse af tilbagevendende DVT og PE hos voksne (se advarsler og forsigtighedsregler for patienter med hæmodynamisk PE ustabil).

Dosering XARELTO 20 mg Filmovertrukket tabletkasse med 100 blisterpakninger på 1

dosering

Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli

Den anbefalede dosis, som også er den maksimale anbefalede dosis, er 20 mg en gang dagligt.


Behandling med Xarelto bør fortsættes, så længe fordelene med hensyn til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hersker over risikoen for blødning (se advarsler og forholdsregler ).


Hvis en dosis Xarelto savnes, skal patienten straks tage den ubesvarede tablet og fortsætte behandlingen normalt den næste dag ved den anbefalede dosis. Dosis bør ikke fordobles samme dag for at kompensere for en ubesvaret dosis.

Behandling af DVT, behandling af PE og forebyggelse af gentagelse i form af DVT og PE

Den anbefalede dosis til indledende behandling af DVT eller akut PE er to doser om dagen på 15 mg i de første tre uger, derefter 20 mg en gang daglig for fortsat behandling og forebyggelse af gentagelse. i form af PST og EP (se tabel nedenfor).

Posol ogie

Maksimal daglig dosis

Dage 1 - 21

2 taget dagligt med 15 mg

30 mg

Dag 22 og følgende

1 enkeltdosis pr. Dag på 20 mg

20 mg


Behandlingsvarigheden bør defineres fra sag til sag efter vurdering af behandlingen med hensyn til risikoen for blødning (se advarsler og forholdsregler ). En kort behandlingsvarighed (mindst 3 måneder) bør baseres på forekomst af transiente risikofaktorer (fx nylig operation, traume, immobilisering) og længere varighed bør overvejes i nærværelse af permanente risikofaktorer eller DVT eller idiopatisk PE.


Hvis du savner en dosis Xarelto under behandlingen med to gange daglig (dag 1-21), skal du straks tage den tabte tablet, så du tager Xarelto 30 mg en gang om dagen. pr. dag. I dette tilfælde kan to 15 mg tabletter tages samtidigt. Patienten skal derefter fortsætte behandlingen normalt den næste dag ved den anbefalede dosis af to 15 mg daglige doser.


Hvis du savner en dosis Xarelto i behandlingsfasen med en tablet på 20 mg dagligt (dag 22 og efterfølgende), skal patienten straks tage den ubesvarede tablet og fortsætte behandlingen normalt den næste dag på samme tid. anbefalet dosis. Dosis bør ikke fordobles samme dag for at kompensere for en ubesvaret dosis.

Relæ af vitamin K-antagonister (AVK) af Xarelto

Hos patienter behandlet til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli: Behandling med AVK bør seponeres først. Xarelto-behandling bør indledes, når den internationale standardiserede rapport (INR) er ≤ 3, 0.

Hos patienter behandlet for DVT, PE og forebyggelse af tilbagefald i form af DVT og PE: Behandling med AVK bør først seponeres. Behandling med Xarelto bør påbegyndes, når INR er ≤ 2, 5. Når du skifter fra AVK til Xarelto, er INR-værdien falsk høj, efter at Xarelto er taget. INR er ikke egnet til at måle Xarelto's antikoagulerende aktivitet og bør ikke anvendes (se afsnittet Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion ).


Xarelto-relæ ved vitamin K (AVK)

Der er risiko for utilstrækkelig antikoagulering under relæet af Xarelto af AVK. Tilstrækkelig kontinuerlig antikoagulering bør tilvejebringes under relaying med et andet antikoaguleringsmiddel. Det skal bemærkes, at Xarelto kan bidrage til forhøjelsen af ​​INR.

I tilfælde af Xarelto-relæ med en AVK skal AVK administreres samtidigt, indtil INR er ≥ 2, 0. I løbet af de første to dage af relæet skal AVK anvendes ved dets standardindledende dosis, så doseringen skal justeres ud fra INR-målinger. Når patienter får Xarelto og AVK samtidigt, skal INR måles fra 24 timer efter den sidste dosis Xarelto og før den næste dosis. Når Xarelto-behandlingen er ophørt, kan pålidelige INR-målinger kun opnås 24 timer efter den sidste dosis Xarelto (se afsnittet Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion og farmakokinetiske egenskaber ).


Pararotisk antikoagulationsrelæ ved Xarelto

Hos patienter, der får en parenteral antikoagulant, afbrydes det parenterale antikoagulationsmiddel og initierer Xarelto 0 ved 2 timer før det tidspunkt, hvor den næste parenterale lægemiddeladministration (fx hepariner med lav molekylvægt) blev planlagt. eller ved afbrydelse af det parenterale lægemiddel til fortsat administration (fx intravenøs unfractioneret heparin).


Xarelto-relæ ved parenterale antikoagulanter

Den første dosis parenteral antikoagulant bør gives på det tidspunkt, hvor den næste dosis Xarelto skulle have været taget.


Særlige populationer

Nyreinsufficiens

Hos patienter med svær nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 15 til 29 ml / min) er kliniske data begrænsede, men viser en signifikant stigning i plasmakoncentrationer af rivaroxaban. I disse patienter bør Xarelto anvendes med forsigtighed. Anvendelse anbefales ikke til patienter med kreatininclearance <15 ml / min (se afsnit Advarsler og forsigtighedsregler og farmakokinetiske egenskaber ).


Hos patienter med moderat (kreatininclearance 30 til 49 ml / min) eller svær (kreatininclearance 15 til 29 ml / min) nedsat nyrefunktion er de anbefalede doseringer som følger:


- For forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hos patienter med ikke-valvulær atrieflimren er den anbefalede dosis 15 mg en gang dagligt (se pkt. 5.2 ).


- Ved behandling af DVT skal behandling af PE og forebyggelse af gentagelse i form af DVT og PE: patienter behandles med to daglige doser på 15 mg i de første 3 uger.

Derefter er den anbefalede dosis 20 mg en gang om dagen. En dosisreduktion på 20 mg en gang daglig i en dosis på 15 mg en gang dagligt bør overvejes, hvis risikoen for blødning fra patienten hersker over risikoen for gentagelse i form af PE og DVT . 15 mg dosis anbefales baseret på den farmakokinetiske model og er ikke undersøgt i denne kliniske situation (se afsnit Advarsler og forsigtighedsregler, farmakodynamiske egenskaber og farmakokinetiske egenskaber ).


Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med let nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 50 til 80 ml / min) (se pkt. 5.2 ).

Leverinsufficiens

Brug af Xarelto er kontraindiceret hos patienter med hepatisk indblanding i forbindelse med koagulopati og klinisk signifikant blødningsrisiko, herunder cirrotiske patienter med Child Pugh Grade B eller C score (se afsnit Kontraindikeret indikationer og farmakokinetiske egenskaber ).

ældre

Ingen dosisjustering (se afsnit Farmakokinetiske egenskaber ).


vægt

Ingen dosisjustering (se afsnit Farmakokinetiske egenskaber ).


køn

Ingen dosisjustering (se afsnit Farmakokinetiske egenskaber ).


Pædiatrisk population

Sikkerheden og effekten af ​​Xarelto hos børn i alderen 0 til 18 år er ikke blevet fastslået. Ingen data til rådighed. Brug af Xarelto anbefales derfor ikke til børn under 18 år.


Indgivelsesmåde
Mundtlig måde

Tabletterne skal tages under måltiderne (se afsnit Farmakokinetiske egenskaber ).


For patienter, der ikke er i stand til at sluge hele tabletter, kan Xarelto tabletten knuses og blandes med vand eller æbleauce umiddelbart før brug til oral administration. Administration af knuste 15 mg eller 20 mg Xarelto filmovertrukne tabletter skal følges straks med mad.

Den knuste Xarelto-tablet kan indgives ved hjælp af et gastrisk rør efter bekræftelse af den korrekte gastriske positionering af sonden. I dette tilfælde skal den knuste tablet administreres af mavesystemet i en lille mængde vand, og sonden skal derefter skylles med vand. Administration af Xarelto 15 mg eller 20 mg knuste filmovertrukne tabletter skal følges straks ved enteral fodring (se pkt. 5.2 ).

Mod indikationer

Overfølsomhed overfor det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført under sammensætning .
Klinisk signifikant progressiv blødning.


Skade eller sygdom, hvis det anses for at være i betydelig risiko for større blødning. Dette kan omfatte: igangværende eller nyere gastrointestinal ulceration, tilstedeværelse af maligniteter med høj risiko for blødning, nylig hjerne- eller rygmarvsskade, nylig hjerne- eller rygmarvs- eller oftalmisk kirurgi, nylig intrakraniel blødning, kendte eller mistænkte øsofagale varianter, arteriovenøse misdannelser, vaskulære aneurismer eller større intraspinal eller intracerebrale vaskulære abnormiteter.


Samtidig behandling med andre antikoagulerende midler, fx ufraktioneret heparin (UFH), hepariner med lav molekylvægt (enoxaparin, dalteparin osv.), Heparinderivater (fondaparinux osv.), Orale antikoagulanter (warfarin, dabigatranethexilat, apixaban osv.) undtagen i særlige tilfælde af antikoagulationsbehandlingsrelæ (se afsnit Dosering og indgivelsesmåde ) eller i tilfælde af administration af UFH ved doser, der er nødvendige for at opretholde permeabiliteten af ​​et venøst ​​eller arterielt centralt kateter ( se afsnit Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion ).


Hepatisk indblanding i forbindelse med klinisk signifikant koagulopati og blødningsrisiko, herunder cirrotiske patienter med en Child Pugh Grade B eller C score (se pkt. 5.2 Farmakokinetiske egenskaber ).


Graviditet og amning (se afsnit Graviditet og amning ).

Xarelto bivirkninger

Oversigt over sikkerhedsprofilen

Sikkerheden af ​​rivaroxaban blev vurderet i 11 fase III studier, herunder 32625 patienter udsat for rivaroxaban (se tabel 1).

Tabel 1: Antal undersøgte patienter, maksimal daglig dosis og maksimal varighed af maksimal behandling i fase III undersøgelser

indikation

Antal patienter *

Daglig dosis

maksimal

Maksimal varighed af

behandling

Forebyggelse af venøse tromboemboliske hændelser (VTE)

Til voksne patienter nyder godt af

planlagt hofte eller knæ kirurgi

6097

10 mg

39 dage

Forebyggelse af venøse tromboemboliske hændelser hos patienter med akutte medicinske tilstande

3997

10 mg

39 dage

Behandling af DVT, PE og forebyggelse af gentagelse

4556

Dage 1-21: 30 mg dag 22 og følgende:

20 mg

21 måneder

Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hos patienter med ikke-valvulær atrieflimren

7750

20 mg

41 måneder

Forebyggelse af atherotrombotiske hændelser efter ACS

10.225

5 mg eller 10 mg, samtidig administreret med ASA eller ASA i kombination med clopidogrel eller ticlopidin

31 måneder

* Patienter udsat for mindst en dosis rivaroxaban


De mest almindelige bivirkninger, der blev rapporteret hos patienter, der fik rivaroxaban, blødede (se advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen og "beskrivelse af nogle bivirkninger" nedenfor). Af de rapporterede blødninger var de mest almindelige (≥ 4%) epistaxis (5, 9%) og blødning fra mave-tarmkanalen (4, 2%).

I alt blev der rapporteret behandlingsfremkaldende bivirkninger hos ca. 67% af patienterne, der blev udsat for mindst en dosis rivaroxaban. Bivirkninger, der anses for at være relateret til undersøgelsesbehandling, er blevet rapporteret hos ca. 22% af patienterne. Blandt patienter, der har gennemgået planlagt hofte- eller knækirurgi og inpatienter med akutte medicinske tilstande behandlet med 10 mg Xarelto, forekom henholdsvis ca. 6, 8% og 12, 6 blødninger. % af patienterne og anæmi hos henholdsvis ca. 5, 9% og 2, 1% af patienterne. Blandt patienter behandlet for DVT eller PE med to daglige doser på 15 mg Xarelto og 20 mg en gang dagligt og hos patienter behandlet til forebyggelse af tilbagefald i form af DVT og PE med 20 mg en gang dagligt forekom blødning hos ca. 27, 8% af patienterne og anæmi hos ca. 2, 2% af patienterne. Blandt patienter, der blev behandlet til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli, blev alle typer og alvorligheder af blødning rapporteret med en hastighed på 28 pr. 100 patientår, og anæmi med en hastighed på 2, 5 pr. 100 patient. -années. Blandt patienter behandlet til forebyggelse af kardiovaskulær død og myokardieinfarkt efter akut koronarsyndrom (ACS) blev blødninger af alle typer og sværhedsgrader rapporteret med en hastighed på 22 pr. 100 patientår. Anæmi er blevet rapporteret med en hastighed på 1, 4 pr. 100 patientår.


Tabel, der opsummerer de bivirkninger

Hyppigheden af ​​bivirkninger rapporteret med Xarelto er opsummeret i tabel 2 nedenfor ved system- eller organklasse (MedDRA-klassificering) og hyppighed.


Frekvenserne er defineret som følger:

meget almindelig (≥ 1/10)

hyppig (≥ 1/100, <1/10)

usædvanlig (≥ 1/1000, <1/100)

sjældne (≥ 1/10 000, <1/1000)

meget sjældne (<1/10000)

ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra tilgængelige data)

Tabel 2: Overordnede patientbivirkninger i fase III studier

hyppig

ualmindeligt

sjældne

Ikke kendt frekvens

Blod og lymfatiske sygdomme

Anæmi (som følge af tilsvarende laboratorieanalyse)

Trombocytæmi (inklusive forhøjet blodpladetal) A

Immunsystemet lidelser

Allergisk reaktion, allergisk dermatitis

Nervesystemet

fornemmelser

svimlende,

hovedpine

Cerebral og intrakraniel blødning, synkope

Øjneforstyrrelser

Øjenblødning (herunder konjunktivblødning)

Hjertesygdomme

takykardi

Vaskulære lidelser

Hypotension, hæmatomer

Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser

Epistaxis, hemoptysis

Gastrointestinale sygdomme

Gingivorrhage, blødning fra mave-tarmkanalen (rectorrhagia), gastrointestinale og mavesmerter, dyspepsi, kvalme, forstoppelse A, diarré, opkastning A

Oral tørhed

Lever og galdeveje

Unormal leverfunktion

icterus

Hud- og underhudssygdomme

Pruritus (inklusiv sjældne tilfælde af generaliseret kløe), udslæt, økymose, kutan og subkutan blødning

nældefeber

Muskuloskeletale og systemiske lidelser

smerte

En ender

Hej marthrose

Muskelblødning

Box kompression syndrom sekundært til blødning

Nyrer og urinveje

Blødning i det urogenitale område (herunder hæmaturi og menorrhagi B ), nyresvigt (inklusive forhøjelse af plasmakreatinin, forhøjelse af plasmaurinstof) A

insufficiens

nyre / akut nyresvigt, der er sekundær til blødning tilstrækkelig til at forårsage hypoperfusion

Generelle lidelser og reaktioner på administrationsstedet

Feber A, perifert ødem, generel reduktion af livslidelse (herunder træthed og asteni)

Følelse af ubehag (hvilket ubehag)

Lokaliseret ødem A

undersøgelser

Forhøjelse af transaminaser

Forhøjelse af bilirubin, forhøjelse af alkalisk fosfatase i blod A, forhøjelse af LDH A, lipase A, amylase A, y -

GT A

Forhøjelse af konjugeret bilirubin (med eller uden samtidig stigning i ALT)

Skader, forgiftninger og proceduremæssige komplikationer

Postoperativ blødning (inklusiv anæmi

postoperativt og blødende sår), kontusion, udsåning af sår A

Vaskulær pseudoaneurisme C

A: Virkninger observeret til forebyggelse af venøse tromboemboliske hændelser (VTE) hos voksne patienter, der gennemgår en programmeret hofte- eller knækirurgi (total hofte- eller knæskifte)

B: Virkninger set meget ofte hos kvinder <55 år gammel ved behandling af DVT, PE og forebyggelse af gentagelse
C: virkninger observeret sjældent i forebyggelsen af ​​atherotrombotiske hændelser efter ACS (efter perkutan koronar intervention)


Beskrivelse af nogle bivirkninger

På grund af den farmakologiske virkningsmåde af produktet kan brugen af ​​Xarelto være forbundet med en øget risiko for okkult eller tilsyneladende blødning fra ethvert organ eller væv, som kan resultere i post-hæmoragisk anæmi. Tegn, symptomer og sværhedsgrad (herunder dødelige ændringer) afhænger af placeringen og omfanget eller omfanget af blødning og / eller anæmi (se afsnittet Overdosering, Blødningsledelse). I kliniske forsøg blev mukosal blødning (f.eks. Epistaxis, gingivalblødning, gastrointestinal, genitourinær) og anæmi observeret hyppigere under langvarig behandling med Xarelto sammenlignet med behandling med VKA'er. . Om nødvendigt kunne hæmoglobinbestemmelser / hæmatokritmålinger detektere okkult blødning ud over passende klinisk overvågning. Risikoen for blødning kan forøges i nogle grupper af patienter, f.eks. i tilfælde af ukontrolleret alvorlig hypertension og / eller samtidig behandling mod ændring af hæmostase (se Risiko for blødning i advarslerne og forsigtighedsregler vedrørende brug ). Menstruationsblødning kan forstørres og / eller forlænges. Hæmoragiske komplikationer kan omfatte svaghed, plager, svimmelhed, uforklarlig hovedpine eller hævelse, dyspnø og uforklarlig chok. I nogle tilfælde er der som følge af anæmi observeret symptomer på hjerteiskæmi, såsom brystsmerter eller angina pectoris.

Kendte komplikationer, der er sekundære for alvorlig blødning, såsom kompressionssyndrom og nyresvigt som følge af hypoperfusion, er blevet rapporteret med Xarelto. Derfor bør muligheden for blødning overvejes, når man vurderer en tilstand hos en patient om antikoagulant terapi.


Eftermarkeds observationer

Tilfælde af angioødem og allergisk ødem er blevet rapporteret siden markedsføring i en kronologi, der er kompatibel med brugen af ​​Xarelto. Hyppigheden af ​​disse bivirkninger rapporteret efter overvågning efter markedsføringen kan ikke estimeres. I poolede fase III forsøg var disse hændelser sjældne (≥ 1/1000, <1/100).


Rapportering af formodede bivirkninger

Rapporteringen af ​​formodede bivirkninger efter godkendelse af lægemidlet er vigtig. Det giver mulighed for løbende overvågning af fordelings / risikofaktor for lægemidlet. Sundhedsvæsenet skal rapportere mistænkte bivirkninger gennem det nationale rapporteringssystem - se bilag V.

Populære Indlæg